下面是小编为大家整理的异烟肼及相关内容,供大家参考。
`1 微囊、 微球、 脂质体等微粒必须测定载药量和包封率， 因为二者作为评价指标其作用并不相同， 载药量是指对一种微粒整体而言药物的含量， 而包封率是指投药后药物的利用率大小， 特别是分散在液体介质中的微粒， 可能游离的药物含量较大， 所以尤其这种情况包封率是一个重要指标. 测试方法：
精密称取适量异烟肼（INH）
微球用二氯甲烷溶解,加入水,旋涡混合提取3次,离心收集此溶液,合并此溶液并定量稀释至适宜浓度,以紫外分光光度法于263nm 处测定吸收度,代入标准曲线计算溶液中的药物量"根据测得的一定质量微球中的药物量按照以下公式计算载药量和包封率。
载药量= [脂质体中药物量/（脂质体中药物+ 载体总量）
]×100% 包封率= [载药量/投入药量]×100% 2 油/水分配系数 药物进入人体一般都要穿过细胞的生物膜"由于细胞膜具有脂质和蛋白质性质,因此药物通过细胞膜的难易与药物的亲脂性有关,即与油/水分配系数有关"摇瓶法是确定油/水分配系数最普遍的方法,此法是在互不相溶的油/水系统中,直接测定两相中的药物浓度,由此计算分配系数。
本文采用此法来测定 RFP 和 INH 的油/水分配系数,选用正辛醇作为油相。
logP 值指某物质在正辛醇（油）
和水中的分配系数比值的对数值。
反映了物质在油水两相中的分配情况。
logP 值越大， 说明该物质越亲油， 反之， 越小， 则越亲水， 即水溶性越好。
方法：
分别称取适量 RFP(INH),用正辛醇饱和的蒸馏水溶解,得 RFP(INH)水溶液,量取RFP(INH)水溶液 20mL 于三角瓶中,-加入 20mL 水饱和的正辛醇溶液,密塞,剧烈振荡 30min。用封口膜封口， 置 37 恒温下放置过夜至平衡。
取下层水相,以紫外可见分光光度法测定吸收度。
将此时的吸收度代入标准曲线,计算浓度,油相和水相中的药物浓度的比值即为油/水分配系数 P(表观分配系数)， 实验测得 RFP 和 INH 的油水分配系数分别为 11.368 和.0079。
INH在正辛醇-水体系中的油/水分配系数为 0.079,表明 INH的亲水性强,无法使用乳化溶剂挥发法制备微球,而只能采用复乳溶剂挥发法来制备 INH 微球。
3 异烟肼以 pH7.4PBs 为释放介质的透析法进行体外释放的测定方法：
采用透析释药法测定 INH 微球的体外释放。透析袋是一种具有分子截留作用的半透膜,本实验所用的透析袋截留分子量为 10000~12000,即分子量小于10000-12000的游离药物可以透过透析袋进入释放介质中。
精密称取异烟肼微球 30mg,装入预先处理好的透析袋,加入 3mLpH.74 磷酸盐缓冲溶液,两端扎紧,置入转篮中,以 pH7.4 磷酸盐缓冲溶液 100mL 为释放介质,在(37 士 0.5)℃， 100r/min条件下进行体外释药试验， 第一天于 0.5h、 2、 4、 8、 12h 取样， 之后每 24h 取样测定"每次取样完全倾出透析袋外的释放介质,并准确补加等量新鲜释放介质， 采用 HPLC 法测定释放介质中异烟肼的浓度,计算累积释药百分数。
释药结束后,收集透析袋中残余微球,测定其中的残余药量,验证微球的释药结果。
4 紫外分光光度法测定: 异烟肼在 263nm 为最大吸收波长 5 超顺磁性异烟肼 PELA 微球（SPI-PELA-MS）
的制备：
用复乳溶剂蒸发法制备超顺磁性异烟肼 PELA 微球。
将适量 PELA 和 Span80 溶于二氯甲烷中成油相； 将适量 10％的异烟肼水溶液与超顺磁性 Fe3O4 纳米粒混悬液旋涡混合成内水相。
将适当浓度的 PVA 水溶液作为外水相。
将内水相加入油相超声乳化得 W／ O 初乳；
再将初乳注入外水相中， 均质机搅拌（13000 转/min）
20～30s， 得复乳。
搅拌挥发 3 小时除去有机溶剂， 离心(3000r/min)15min， 弃去上清液， 蒸馏水洗涤， 重复 3 次。
即得超顺磁性异烟肼 PELA 微球湿粉。
冻干得干粉， －4℃保存备用。
6 阿霉素：
是一种蔥环类广谱抗肿瘤药,具有强烈的细胞毒性,可广泛应用于治疗肝癌、 白血病、 淋巴瘤、 卵巢癌及晚期乳腺癌。
但在化疗过程中,阿霉素对肿瘤组织特异性较差,可引起剂量限制性毒性。
7
核分枝杆菌在体内外经青霉素、 环丝氨酸或溶菌酶诱导可影响细胞壁中肽聚糖的合成，异烟肼影响分枝菌酸的合成， 巨噬细胞吞噬结核分枝杆菌后溶菌酶的作用可破坏肽聚糖， 均可导致其变为 L 型， 呈颗粒状或丝状。
异烟肼影响分枝菌酸的合成， 可变为抗酸染色阴性。这种形态多形染色多变在肺内外结核感染标本中常能见到。
8
一般来说大于 5μm 的粒子被肺的毛细血管床捕获， 小粒子被 RES 吞噬,小于 150nm 的纳米粒靶向骨髓,小于 250 nm 的纳米粒靶向体循环,大于 250 nm 的纳米粒靶向脾。
